Forscher der Purdue University haben einen neuen Wirkstoff identifiziert, der sich bei primären Tests als ebenso wirksam erwiesen hat wie Antibiotika, die von der Food and Drug Administration (FDA) zugelassen sind, um lebensbedrohliche Infektionen zu behandeln. Der neue Wirkstoff scheint weniger anfällig für bakterielle Resistenzen zu sein.
Der Wirkstoff namens F6 war potent gegen antibiotikaresistente Pathogene, wie den methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA), der oft in Krankenhäusern und anderen Gesundheitseinrichtungen gefunden wird und den vancomycin-resistenten Staphylococcus aureus (VRSA), bei dem Vancomycin lange als letzte Behandlungsmöglichkeit betrachtet wurde. Der Wirkstoff wurde gegen klinische Isolate getestet. "Das ist sehr aufregend. Wir sind nicht die ersten, die von einer neuen molekularen Entität berichten, die diese medikamentenresistenten Pathogene abtötet. Was jedoch einzigartig an dem Wirkstoff ist, den wir entdeckt haben, ist, dass wir versuchten, eine Resistenz im Labor zu generieren, aber nicht dazu in der Lage waren", kommentiert Herman Sintim, Professor am Purdues Chemieinstitut. Die Ergebnisse der Studie wurden in dem European Journal of Medicinal Chemistry veröffentlicht.
Antibiotikaresistenz stellt eine wachsende Bedrohung der öffentlichen Gesundheit dar. Die Weltgesundheitsorganisation hat Antibiotikaresistenz als eine der drei stärksten Gefährdungen für die menschliche Gesundheit eingestuft, da Bakterien zunehmend resistenter und zu wenige Behandlungen entwickelt werden. Die Forscher identifizierten F6, indem sie eine chemische Bücherei nach Wirkstoffen mit antibakterieller Aktivität screenten. "Die Idee ist, dass, wenn man immer mehr Konzentrationen zu den Bakterien gibt und man dann die Bakterien neu wachsen lässt, diese nach einigen Zyklen eine Resistenz entwickeln", sagte Sintim. "Wissenschaftler machen das, um herauszufinden, ob etwas von ihnen Entwickeltes schnell Resistenzen entwickelt." Die minimale Hemmkonzentration blieb unverändert bei F6 über neun Passagen und verdoppelte sich in der zehnten Passage. Dann blieb es unverändert bis zur vierzehnten innerhalb einer Zweiwochen-Periode. "Wir sagen nicht, dass es nie eine Resistenz zum F6 Molekül geben wird. Was wir sagen, ist, dass es hier ein neues Molekül gibt, das funktioniert und dass als wir nicht in der Lage waren, eine Resistenz zu generieren", merkt Sintim an.
F6, das nicht giftig für Menschen und andere Säugetiere ist, arbeitet gegen Bakterien der Gruppe Gram-Positiv, aber nicht gegen Gram-Negative. F6 war wirksam gegen MRSA, VRSA, Enterococcus faecalis, das im Darm lebt, VRE und Listeria Monozytogenen, die oft mit nicht pasteurisierten Milchprodukten verbunden werden. Die Purdue Forscher werden nun beginnen, Derivate von F6 zu erstellen, um zu sehen, ob diese sogar noch effektiver sein könnten. Sie arbeiten mit dem Purdue Office of Technology Commercialization zusammen, um nach Partnern zu suchen, die dabei helfen können, diese spannende molekulare Entität weiterzuentwickeln.